レンドルミン(ブロチゾラム)診療内容/心療内科

レンドルミン(ブロチゾラム)とは?

レンドルミン(一般名:ブロチゾラム)は、ベンゾジアゼピン系に分類される睡眠薬になります。

 

レンドルミンは寝つきが悪い方から目が覚めやすい方まで、広く処方されている睡眠薬になります。レンドルミンは作用時間や効果のバランスが良く、標準的な睡眠薬といえます。

 

このためレンドルミンは、

  • 入眠障害
  • 中途覚醒
  • 早朝覚醒

など、さまざまな睡眠障害に使われています。

 

レンドルミンは発売からしばらくたっており、ジェネリック医薬品としてブロチゾラム錠が発売となっています。

レンドルミンの睡眠薬での位置づけ

レンドルミンの睡眠薬の中での位置づけをみていきましょう。

 

睡眠薬は、その作用メカニズムの違いから2つに分けることができます。

  • 脳の機能を低下させる睡眠薬
  • 自然な眠気を強くする睡眠薬

 

レンドルミンは、脳の機能を低下させる睡眠薬になります。

 

覚醒に働いている神経活動を抑えることで、眠気を促していきます。「疲れきって眠ってしまうとき」に近い状態を作り出し、強引さのある効き方になります。

 

一方で、自然な眠気を強くする睡眠薬も発売されています。私たちの睡眠・覚醒の周期に関係する生理的な物質の働きを調整し、睡眠状態に仕向けていくお薬です。本来の眠気を強める形ですので、効果が人によっても異なります。

 

レンドルミンなどの脳の機能を低下させるタイプのお薬は、ある程度の効果や副作用が計算できるというメリットがあります。このため、

  • 作用時間
  • 強さ

から睡眠薬を選んでいきます。

 

レンドルミンはその中でもバランスがよく、ほどほどの作用時間と効果を併せ持っています。レンドルミンと同程度の作用時間である睡眠薬としては、以下のようなものがあります。

  • デパス(一般名:エチゾラム)
  • エバミール/ロラメット(一般名:ロルメタゼパム)
  • リスミー(一般名:塩酸リルマザホン)
  • サイレース/ロヒプノール(一般名:フルニトラゼパム)

レンドルミンの特徴

  <メリット>

  • 即効性が期待できる
  • 入眠障害に有効
  • 中途覚醒や早朝覚醒にも有効
  • ジェネリックが発売されている(薬価がリーズナブル)

  <デメリット>

  • 眠気(翌朝への持ち越し)の副作用に注意が必要
  • ふらつきの副作用に注意が必要
  • 筋弛緩作用から睡眠時無呼吸が悪化することがある
  • 依存性に気を付ける必要がある
  • 高齢者でせん妄を生じることがある

 

それではレンドルミンの特徴を、

  1. 効果
  2. 副作用
  3. 剤形と薬価

に分けてみていきましょう。

レンドルミンの効果

レンドルミンは、脳の機能を低下させることで睡眠を促す睡眠薬になります。このような睡眠薬は、

  • ある程度効果が計算できる
  • 依存性に気をつける必要がある

という特徴があります。

 

その中でもレンドルミンの特徴は、

  • ベンゾジアゼピン系であること
  • 作用時間のバランスがよいこと

になります。

 

レンドルミンは睡眠薬としての働きのほかに、筋弛緩作用や抗不安作用が認められます。このため不安や緊張が強い場合には、リラックスした睡眠をもたらしてくれます。

 

作用時間としてもバランスがよく、入眠障害だけでなく中途覚醒や早朝覚醒にも効果が期待できます。ちょうど睡眠時間に効果を発揮しているような睡眠薬になります。効果の強さとしても、ほかの睡眠薬と比較して標準的になります。

レンドルミンの副作用

レンドルミンの副作用としては、「眠気の持ち越し」と「ふらつき」に注意する必要があります。

 

レンドルミンは作用時間のバランスが良いのですが、超短時間型の睡眠薬と比べると長く効果が持続します。このためレンドルミンの効果が翌日に持ち越してしまい、朝方に眠気が残ってしまうこともあります。

 

またレンドルミンには、筋弛緩作用があります。このため高齢者では、夜中に目が覚めた時にふらついて転倒してしまうことなどに注意が必要です。また、睡眠中にのどの筋肉が弛緩して空気の通り道である気道を狭めてしまい、睡眠時無呼吸が悪化してしまうこともあります。

 

また高齢者では、せん妄を生じやすくしてしまうことがわかっています。せん妄とは、一時的に意識が混濁して興奮してしまい、異常行動などをとってしまう状態です。昼夜リズムが乱れたり、睡眠障害もせん妄の原因となりますが、ベンゾジアゼピン系睡眠薬はせん妄を悪化・誘発することがわかっています。

 

またレンドルミンは、長期にわたって服用していると依存してしまうことがあります。常用量依存といって量が増えていくわけではありませんが、減らそうとすると不眠になってやめられず、漫然と服用が続いてしまうことが少なくありません。

 

レンドルミンの副作用頻度は、

  • 眠気(2.2%)
  • ふらつき(1.01%)
  • 頭重感(0.76%)
  • だるさ(0.73%)
  • めまい(0.38%)
  • 頭痛(0.12%)
  • 倦怠感(0.11%)

となっています。(臨床試験及び再審査終了時の調査症例6,548例)

レンドルミンの剤形と薬価

レンドルミンのお薬としての特徴についてみていきましょう。

 

レンドルミンの先発品としては、

  • 0.25mg錠
  • 0.25mgD錠

の2剤形が発売されています。レンドルミンD錠とは、後述しますが、口の中にいれると錠剤が溶け出すような剤形になります。

 

レンドルミンはよく使われるお薬であるため、後発品であるジェネリック医薬品は様々な会社から発売されており、一般名である「ブロチゾラム」の名称となっています。

  • 錠(0.125mg・0.25mg)
  • OD錠(0.25mg)
  • M錠(0.25mg)

 

それぞれの薬価をみていきましょう。

  • 0.125mg錠:(ジェネリックのみ:5.6円)
  • 0.25mg錠:22.5円(ジェネリック:9.9円)
  • 0.25mgD錠:22.5円

  • 0.25mgOD錠:(ジェネリックのみ:9.9円)

  • 0.25mgM錠:(ジェネリックのみ:9.9円)

    ※2018年4月現在の薬価になります。ジェネリックは薬価が会社によって幅がありますが、もっとも多くの会社の薬価になります。

 

これに自己負担割合(1~3割)をかけた金額が、患者さんの自己負担になります。薬局では、これにお薬の管理料などが加えられて請求されています。

レンドルミンD錠とブロチゾラムOD錠・M錠

レンドルミンD錠のDとは、Disintegrating Tablet(速崩錠)の略になります。口の中に入れるとすぐに唾液で溶けるように作られたお薬になります。

 

ブロチゾラムOD錠も同様ですが、Orally Disintegrating Tablet(口腔内崩壊錠)といって、より速やかに口の中で溶け出すようにできています。このためOD錠は水なしで服用することもできますが、D錠は少量の水で服用する必要があります。

 

ブロチゾラムM錠のMとは、Mold(型で作った物)の略になります。湿製錠と呼ばれていて、お薬の糞安津を錠剤の方にしてから乾燥させることで、錠剤内部に隙間ができています。水を吸うと錠剤の中に入り込み、速やかに崩壊します。OD錠とほぼ同様になります。

 

 <メリット>

  • 水なしでも服用が可能(推奨はされていない)
  • 内服が苦手な方でも服用できる
  • 飲み込みが悪い方でも服用しやすい

 <デメリット>

  • 他の薬を服用しているとメリットが少ない
  • 味が不快に感じることがある

レンドルミンの用法と作用時間

マイスリ―の用法は、以下のようになっています。

  • 開始用量:0.25mg
  • 用法:1日1回就寝前
  • 最高用量:0.25mg

 

レンドルミンは0.25mgから開始していくことが一般的です。ジェネリック医薬品で0.125mg錠も発売されていますし、先発品でも割線が入っているので、半分に分割して使っていくこともできます。

 

不眠症に対する最高用量は0.25mgになります。麻酔前投与のみ0.5mgとなっており、やむを得ない場合に条件付けをして0.5mgを処方されていることもあります。原則的には0.5mgまで使うことはできず、増量が必要であるならば他剤に変更すべきです。

 

レンドルミンは、基本的には空腹時で効果を発揮するように作られているお薬になります。レンドルミンは健忘の副作用があるため、就寝直前に服用するようにしてください。

 

レンドルミンは即効性が期待でき、「服用まもなく効果が期待でき、気づいたら朝になっていた」というような効き目になります。作用時間としてバランスがよく、入眠障害だけでなく中途覚醒や早朝覚醒にも効果が期待できます。

【参考】レンドルミンの半減期

お薬の効き方を見ていくにあたっては、

  • 半減期:血中濃度が半分になるまでの時間
  • 最高血中濃度到達時間:血中濃度がピークになるまでの時間

が重要になってきます。

 

レンドルミンは、

  • 半減期(T1/2):7時間
  • 最高血中濃度到達時間(Tmax):1.5時間

となっています。

 

レンドルミンの作用時間はバランスが良く、お薬の服用後ほどなく効果のピークがきて、朝方までに体から抜けていきます。

【参考】レンドルミンとアルコール(お酒)

レンドルミンの添付文章では、

鎮静作用、倦怠感等が増強されるおそれがあるので、アルコー
ルとの服用は避けさせることが望ましい。

となっています。禁忌というわけではありませんが、できれば控えるべきとされています。

 

アルコールとレンドルミンは、どちらも中枢神経を抑制する作用があります。併用することにより、脳の機能を落としすぎてしまいます。

 

このためレンドルミンとアルコールを併用すると、

  • 薬やお酒が効きやすくなる
  • 効果が不安定になる

といったことに気をつける必要があります。

 

レンドルミンもアルコールも、どちらも肝臓で分解されます。このためお薬の効果が翌朝までのこってしまったり、意識が中途半端になることでの健忘やせん妄が起こりやすくなることがあります。また、アルコールに酔いやすくなることにも注意が必要です。

 

そして飲酒習慣があると、肝臓の機能が変化していきます。このためお薬の血中濃度が不安定になり、効果も不安定になります。

 

そしてレンドルミンとアルコールを併用することでの最大の問題は、

  • 双方に依存しやすくなってしまう

という点になります。

 

睡眠薬のレンドルミンとアルコールは、近しい作用があります。このため、レンドルミンもアルコールもすぐに身体に慣れてしまい、効果が悪くなってしまいます。このことを耐性といい、同じ量では効かなくなってしまいます。

 

体からお薬やアルコールが抜けると心身の不調が認められて、精神的にも依存してしまいます。このように、心身に依存が形成されてしまいます。

 

ですから、レンドルミンを服用しながらの習慣的な飲酒はできるだけ避けるべきです。飲み会などの機会飲酒であれば、時間を空ければレンドルミンを使うことはできます。

レンドルミンと他剤の作用時間と強さの比較

レンドルミンは、脳の機能を低下させることで催眠作用をもたらします。このようなタイプのお薬の効果は、作用時間によって考えることができます。

 

作用時間によって、大きく4つのタイプに分けられています。

  • 超短時間型:効果のピークは1時間未満、作用時間は2~4時間
  • 短時間型:効果のピークは1~3時間、作用時間は6~10時間
  • 中間型:効果のピークは1~3時間、作用時間は20~24時間
  • 長時間型:効果のピークは3~5時間、作用時間は24時間~

 

もう少し詳しくみていくと、以下の表のようになります。

 

睡眠薬の作用時間と最高用量についてまとめました。

 

作用時間の違いごとに睡眠薬としての強さの違いを、最高用量で比較してみましょう。

  • 超短時間型:効果のピークは1時間未満、作用時間は2~4時間
    (ハルシオン>アモバン>マイスリー≧ルネスタ)
  • 短時間型:効果のピークは1~3時間、作用時間は6~10時間
    (レンドルミン≧デパス≒エバミール/ロラメット>リスミー)
  • 中間型:効果のピークは1~3時間、作用時間は20~24時間
    (サイレース/ロヒプノール>ベンザリン/ネルボン>ユーロジン)
  • 長時間型:効果のピークは3~5時間、作用時間は24時間~
    (ドラール>ベノジール/ダルメート≒ソメリン)

ベンゾジアゼピン系の中でのレンドルミンの位置づけ

ベンゾジアゼピン系のうち、レンドルミンに近い睡眠薬としては、

  • デパス(一般名:エチゾラム)
  • エバミール/ロラメット(一般名:ロルメタゼパム)
  • リスミー(一般名:塩酸リルマザホン)
  • サイレース/ロヒプノール(一般名:フルニトラゼパム)

この4種類が挙げられます。

 

強さで序列をつけると、

  • サイレース/ロヒプノール>レンドルミン≧デパス≒エバミール/ロラメット>リスミー

このような印象です。

 

サイレース/ロヒプノールは、現在発売されている睡眠薬の中でも、最も強い睡眠薬といっても過言ではありません。デパスは安定剤や肩こりの治療薬として使われることも多く、抗不安作用と筋弛緩作用が強いです。

 

エバミール/ロラメットは肝臓への負担が非常に少なく、高齢者や肝機能障害の方に使いやすいお薬です。リスミーは、効果のマイルドな睡眠薬になります。

レンドルミンの副作用の対処法

睡眠薬では、作用時間によって注意すべき副作用が異なります。

  • 作用時間が長い睡眠薬・・・眠気・ふらつき
  • 作用時間が短い睡眠薬・・・健忘・依存性

 

作用時間が長いということは、薬が身体に少しずつたまっていくことにつながります。睡眠薬の眠気が翌朝に残ってしまったり、筋弛緩作用が日中に働いてしまうことがあります。

 

それに対して作用時間が短い睡眠薬は、薬が急激に作用するということになります。このため中途半端な覚醒状態となってしまって健忘(物忘れ)が認められたり、お薬の急激な変化に体が慣れようとしてしまうことで、依存が成立してしまうことがあります。

 

レンドルミンは作用時間はやや短いお薬ですので、健忘や依存性に注意が必要です。それだけでなく、翌朝に眠気を持ち越してしまったり、ふらつきの副作用も注意が必要です。それぞれについて、詳しく見ていきましょう。

レンドルミンと眠気

睡眠薬は、効果が翌朝に残ってしまうことがあります。作用時間が長いお薬ほど、眠気や倦怠感が残りやすくなってしまいます。

 

レンドルミンは、睡眠薬の中では作用時間が短いほうのお薬ではあります。ですが睡眠時間全体にわたって作用しているため、翌朝に眠気が残ってしまうこともあります。睡眠がしっかりとれていても眠気が残るようであれば、レンドルミンによる眠気の翌朝への持ち越しの可能性が高いです。

 

その場合の対処法としては、

  • お薬の量を減らす
  • 他の睡眠薬に変える

があります。

レンドルミンと健忘

睡眠薬を服用した後に、記憶がなくなってしまうという副作用が生じることがあります。

 

記憶はなくなっているというと怖いかと思いますが、周囲からみると普通にいつも通りのあなたの行動をとっています。友達に電話していたり、お菓子を食べ散らかしていたりといったことで、翌朝になってその痕跡をみつけてビックリします。

 

このような「物忘れ」を、「前向性健忘」といいます。睡眠薬を服用して、それ以降(前向き)の記憶を忘れてしまうのです。

 

このような状態になるのは、睡眠薬が中途半端な覚醒状態にしてしまうことで、海馬を中心とした記憶に関する脳の機能が低下してしまうためと考えられています。

 

ですから前向性健忘は、睡眠薬が急激に作用する時に起こりやすい副作用になります。レンドルミンは作用時間がやや短く、健忘の副作用は起こりやすいです。

 

健忘の対策としては、

  • 寝る直前に睡眠薬を服用すること
  • 絶対にアルコールと一緒に睡眠薬を飲まない

になります。

 

それでも認められる場合は、

  • 薬の量を減らす
  • 作用時間の長い睡眠薬に変更する

このようにしていきます。

レンドルミンと依存性

睡眠薬は、長期間服用していると体に慣れてしまいます。そして睡眠薬をやめてしまうと不眠が悪化して、やめられなくなってしまうことがあります。

 

レンドルミンは作用時間は比較的短く、効果の実感のあるお薬になります。このため、漫然と服用していると依存してしまうことがあります。

 

レンドルミンは常用量依存と呼ばれる状態になることが多く、レンドルミンがないと睡眠が不安定になってしまいますが、効かなくなって量が増えていくことは少ないです。ですから、漫然とした長期的に使用は避けなければいけません。

 

依存性の対策としては、

  • 睡眠に良い生活習慣を意識する
  • できるだけ少量・短期間で使う
  • アルコールと一緒に服用しない

ことがあります。

 

睡眠薬の依存を心配されている方は少なくありませんが、皆さんが何気なく摂取しているアルコールに比べたらマシです。毎日晩酌を楽しむお父さんがアル中になることはないですし、飲み会のたびに潰れている若者がアル中になるわけではありません。

 

睡眠薬の用法と用量を守って服用していれば、過度に心配することはありません。

レンドルミンの反跳性不眠(離脱症状)と減薬方法

レンドルミンは長期間にわたって使っていると、お薬があることに身体に慣れてしまいます。

 

その結果、お薬としての効果は薄れているのに、薬を減らすと不眠が強まってしまうことがあります。このような状態を反跳性不眠といいます。睡眠薬の離脱症状とも言えます。

 

「睡眠薬がないと眠れない」と勘違いしてしまうことが多いのですが、薬がやめられないのは反跳性不眠が原因であることも少なくありません。

 

このような状態になると、睡眠薬の量は増えないけれどもやめられなくなってしまいます。このことを、常用量依存といったりします。

 

レンドルミンは短時間作用型の睡眠薬になりますが、作用時間が短い睡眠薬では、反跳性不眠は起こりやすいです。以下の図のように、以前にもまして不眠が強まってしまうので、レンドルミンをなかなかやめられなくなってしまいます。

 

睡眠薬の離脱症状である反跳性不眠について、概念をまとめました。

 

このためレンドルミンは、いきなり中止することは困難です。まずは、

  • 少しずつ減量していく

が基本となります。0.125mgずつ減量していくことが多いです。

 

自信を失わないことが大切ですので、レンドルミンを減量して寝付けない場合はベッドで粘ってはいけません。すぐにあきらめて、元の量になるようにお薬を追加で服用して就寝してください。眠れるタイミングをみて、少しずつ減量していきます。

 

減量が困難なときは、

  • 作用時間が長い睡眠薬に変更していく

ことを考えていきます。併用しながら少しずつシフトしていきます。作用時間が長い睡眠薬は身体からゆっくりお薬の成分が抜けていくので、離脱症状が少なくなります。

睡眠によい生活習慣を心がけることが大切

レンドルミンを使っていくにあたっては、睡眠習慣を見直すことも重要です。睡眠習慣と合わせて取り組むことで、睡眠薬だけに依存することなく不眠の改善を行っていきましょう。

 

ここでは特に、睡眠薬の使い方に関係する部分についてお伝えします。不眠で寝付けないとき、多くの方が間違った対処法を行っています。

  • お酒に頼る
  • なるべく早く寝る

この2つは不眠を悪化させてしまいます。お酒は寝つきを一時的に良くしてくれますが、睡眠の質を落としてしまいます。

 

また、なるべく早く寝てベッドで粘っている方もいらっしゃいます。ベッドでゴロゴロして眠れない時間をすごすことは、「なかなか眠れない」という失敗した認知を強めてしまいます。

 

むしろ睡眠時間は、ギリギリまで絞ってしまったほうがよいです。そして眠れないときは、粘らずに睡眠薬を使ってしまったほうが不眠はよくなります。

 

睡眠時間を5~6時間にしぼってデッドラインを設定し、その時間までは自然な眠気が生じたらベッドに入るようにしていきます。その際にお薬を使っていただき、それでも眠れなければ頓服をすぐに使ってください。

 

このようにして、ベッドに入れば眠れるという認知を作っていくことが大切です。

 

その他にも、睡眠に良い生活習慣があります。睡眠に関する正しい知識を理解して、生活で取り入れられることは意識していくことが大切です。

 

詳しく知りたい方は、不眠症(睡眠障害)のページをお読みください。

レンドルミンの運転への影響

睡眠薬は、原則的にすべてのお薬が運転や危険作業が禁止となっています。

 

これは眠気やふらつきなどの副作用が生じる可能性があるためです。そういったリスクがある以上は、製薬会社も「運転禁止」とせざるを得ませんでした。

 

レンドルミンの添付文章でも同様に、

本剤の影響が翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

という表現となっています。

 

しかしながら、不眠のままで運転する方が悪影響があるかもしれませんし、薬を服用したら運転禁止とするべきかは悩ましいところです。運転できないことが、社会生活の妨げになってしまうこともあります。

 

自己責任にはなりますが、お薬を服用しながら運転されている方もいるのが実情です。ただし、

  • はじめて使ったとき
  • 他のお薬からの切り替えをしたとき
  • 量を増減させているとき
  • 体調不良を自覚したとき

は無理をせず、運転は控えていただいたほうがよいです。

 

レンドルミンによって眠気が翌朝に残るようであれば運転は行わず、主治医と相談して作用時間の短い睡眠薬への変更を検討してください。

レンドルミンの妊娠・授乳への影響

レンドルミンの妊娠への影響を見ていきましょう。レンドルミンのお薬の添付文章には、

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい。

このように記載されています。

 

妊娠への影響を考えていくにあたっては、

  • 奇形をおこしやすいか(催奇形性)
  • 薬の成分が胎児に届くことによる影響

を考えていく必要があります。

 

レンドルミンなどの睡眠薬はこれまで、口唇口蓋裂のリスクが高くなるといわれていました。しかしながら因果関係がないとする報告もなされており、奇形を引き起こすリスクは低いと考えられています。

 

レンドルミンは出産後に気を付ける必要があり、出生直後に赤ちゃんに離脱症状が生じてしまうことがあります。また、赤ちゃんに鎮静作用が強くでてしまい、生まれた後に元気がないこともあります。産科の先生にお伝えしておけば、過度に心配しなくても大丈夫です。

 

次に、レンドルミンの授乳への影響をみていきましょう。レンドルミンのお薬の添付文章には、

授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。

このように記載されています。

 

 

しかしながら授乳についても、明らかなネガティブな報告はありません。母乳で育てることは、赤ちゃんにも非常に良い影響があるといわれています。

 

生後まもなくは頻繁に授乳することになるので、睡眠薬は使わない方が多いです。落ち着いてきたら、ご自身の判断で服薬を再開される方もいらっしゃいます。

 

母乳を通して赤ちゃんにレンドルミンの成分が伝わってしまうことは、動物実験で確認されています。レンドルミンを服用しながら母乳で育てていく場合は、赤ちゃんがわずかにレンドルミンを服用しているのと同じになります。

 

赤ちゃんにお薬の成分が伝わることで眠気が強まり、哺乳が不十分になることがあります。乳児検診などで赤ちゃんの成長がとまってしまったら、注意していく必要があります。

 

レンドルミンの影響を少しでも減らすためには、服用してからの授乳間隔をあけていただく方が良いです。具体的には、服用の直前に母乳を与えてください。

 

レンドルミン錠のジェネリック医薬品(ブロチゾラム錠)

レンドルミンは、1988年に発売されたお薬になります。

 

お薬の開発には莫大なお金が必要となるため、発売から10年ほどは成分特許が製薬会社に認められて、独占的に販売することができます。これが先発品になります。

 

そしてレンドルミンのジェネリックは、この特許が切れた後に発売となりました。このため、後発品と呼ばれます。ジェネリック医薬品の名称は、以前は製薬会社ごとに様々でしたが、近年は薬の一般名がつけられます。ですからレンドルミン錠のジェネリックとしては、ブロチゾラム錠として統一されています。

 

かつては会社ごとの商品名で、

  • グッドミン錠
  • ソレントミン錠
  • レンデム錠
  • ロンフルマン錠
  • ノクスタール錠
  • ゼストロミン錠
  • レドルパー錠

などが発売されていました。

 

このようにジェネリック医薬品になると、様々な製薬会社が製造を行います。これらのお薬は有効成分は同じですが、それぞれが微妙に異なります。というのも、お薬の製造方法や製剤工夫が会社によって異なるためです。

 

ですがジェネリック医薬品は、先発品と同じように効果を示すための試験をクリアしていて、血中濃度の変化がほぼ同等になるように作られています。

 

レンドルミンは即効性を期待するお薬なので、理論的には大きな差がないとしても、効果に違いを感じる方はいらっしゃいます。その場合はもちろん、先発品を使っていくことも可能です。

【参考】レンドルミンの作用機序

それではレンドルミンはどのようにして効果を発揮するのでしょうか。その作用メカニズムを詳しくお伝えしたいと思います。

 

レンドルミンは、ベンゾジアゼピン系に分類されるお薬です。睡眠薬として現在よく使われているのは、非ベンゾジアゼピン系とベンゾジアゼピン系がありますが、この両者はどちらも基本的には同じメカニズムによって睡眠効果が期待できます。

 

どちらもGABA-A受容体(ベンゾジアゼピン結合部位)に作用します。それによってGABAの働きが強まり、脳の活動を抑えることで催眠作用をもたらします。

 

ベンゾジアゼピン結合部位には3つのサブタイプがあり、脳などの中枢神経にはω1とω2の2つが中心に分布しています。それらのサブタイプに対して、

 

  • ベンゾジアゼピン系:ω1+ω2
  • 非ベンゾジアゼピン系:ω1

として作用するという違いがあります。それぞれのサブタイプは、

  • ω1:催眠作用
  • ω2:筋弛緩作用・抗不安作用

が期待できます。このためベンゾジアゼピン系は広く作用し、筋弛緩作用や抗不安作用があります。

 

そしてベンゾジアゼピン系のほうが耐性ができやすく(薬が同じ量で効かなくなる)、依存性に注意する必要があります。

 

【参考】GABAの作用機序と効果

睡眠薬は、GABAの働きを強めることで効果をもたらします。

 

GABAはリラックスさせる物質として、GABA入りのチョコレートなど食品でもアピールされたりしています。食品やサプリメントとして摂取しての効果はエビデンスは乏しいですが、脳内ではGABAは重要な役割を果たしています。

 

GABAは神経伝達物質として、脳内での情報の受け渡しをしています。神経細胞の活動を抑える方向に働く、抑制性の伝達物質になります。

 

GABA-A受容体には、Cl-の通り道(イオンチャネル)があります。GABAはこのCl- チャネルを開き、それによって神経細胞の中にCl-が入ってきます。マイナスのイオンが入ってくるので、細胞の中が電気的にマイナスになります。

神経細胞は、細胞の中が電気的にプラスになることによって興奮して活発になります。このため電気的にマイナスになるということは、神経細胞が興奮しにくくなるということになります。

 

ですからGABAは、Cl-チャネルを開いて神経細胞の興奮を鎮める作用が期待できます。

 

なお、睡眠と覚醒に関わる物質を整理すると、以下のようになります。

 

睡眠に関係する脳内物質の関係をまとめました。

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