リーゼ(クロチアゼパム)診療内容/心療内科

リーゼ(クロチアゼパム)とは?

リーゼ(一般名:クロチアゼパム)は、1978年に発売されたベンゾジアゼピン系に分類される抗不安薬になります。

 

不安感や緊張感を和らげる効果が期待できるため、安定剤と呼ばれることもあります。リーゼの特徴は、そのマイルドな効果と副作用です。即効性は期待できますが、優しく効くお薬になります。

 

このためリーゼは、

  • 症状が軽度の場合
  • 少しずつお薬を使っていきたい場合
  • 若い方や高齢者

に使われることが多い抗不安薬になります。

 

作用時間は短いため、効果を持続して期待する場合は1日3回、頓服(必要なときに使うお薬)として使うこともあります。

 

リーゼは発売から年月もたっており、ジェネリック医薬品としてクロチアゼパム錠が発売となっています。

リーゼの特徴

  <メリット>

  • 即効性が期待できる
  • 副作用がマイルド(眠気やふらつき)
  • 依存性が低い
  • ジェネリックが発売されている(薬価がリーズナブル)

  <デメリット>

  • 効果がマイルド
  • 作用時間が短い(服薬回数が必要になる)

 

それではリーゼの特徴を、

  1. 効果
  2. 副作用
  3. 剤形と薬価

に分けてみていきましょう。

リーゼの効果

リーゼは、脳の機能を低下させることで不安や緊張を落ちつけるお薬になります。このようなお薬は、

  • 即効性が期待できる
  • 依存性に注意が必要である

という特徴があります。

 

その中でもリーゼの特徴は、

  • 作用時間が短いこと
  • 作用がマイルドなこと

があげられます。

 

作用時間が短く、効果を持続させるためには1日3回の服薬が必要になります。作用がマイルドなので効果もマイルドですが、作用時間が短く即効性が期待できます。

リーゼの副作用

リーゼは作用がマイルドなため、副作用も少ないです。

 

しかしながら作用には個人差も大きく、リーゼでも眠気の副作用に注意する必要があります。

 

リーゼの国内文献や承認追加時の副作用頻度を集計すると、

  • 眠気(2.78%)
  • ふらつき(0.78%)
  • 倦怠感(0.41%)

となっています。

リーゼの剤形と薬価

リーゼのお薬としての特徴についてみていきましょう。

 

リーゼの先発品としては、

  • 5mg糖衣錠
  • 10mg糖衣錠
  • 10%顆粒

の3剤形が発売されています。

 

後発品であるジェネリック医薬品としては、錠剤の2剤形について複数の製薬会社から発売されています。

 

それぞれの薬価をみていきましょう。

  • 5mg錠:6.3円(ジェネリック:5.6円)
  • 10mg錠:10.9円(ジェネリック:8.1円)

  • 10%顆粒:98.9円/g

    ※2018年4月現在の薬価になります。

 

リーゼは古くから発売されているお薬であるため、先発品の薬価もジェネリックに近い水準まで下がっています。

 

これに自己負担割合(1~3割)をかけた金額が、患者さんの自己負担になります。薬局では、これにお薬の管理料などが加えられて請求されています。

リーゼの用法と作用時間

リーゼの適応は、

  • 心身症における身体症状・不安・緊張・心気・抑うつ・睡眠障害
  • 自律神経失調症におけるめまい・肩こり・食欲不振
  • 麻酔前投薬

となっています。不安や緊張に対して、幅広く使われている抗不安薬です。

 

リーゼの用法は、以下のようになっています。

  • 開始用量:5~15mg
  • 用法:1日3回毎食後
  • 最高用量:30mg

 

リーゼは5mg~15mgから開始することが一般的です。作用時間が短いため、効果を持続させたい場合は、1日3回の服用する必要があります。

 

頓服として使う場合は、1回の服用で10mgまで可能のため、5mg~10mgで効果の実感をもとに調整していきます。

【参考】リーゼの半減期

お薬の効き方を見ていくにあたっては、

  • 半減期:血中濃度が半分になるまでの時間
  • 最高血中濃度到達時間:血中濃度がピークになるまでの時間

が重要になってきます。

 

リーゼは、

  • 半減期(T1/2):6時間
  • 最高血中濃度到達時間(Tmax):1時間

となっています。

 

リーゼの作用時間は短く、持続的な効果を期待したい場合は1日3回の服用が必要になります。

【参考】リーゼとアルコール(お酒)

リーゼの添付文章では、

エタノールと本剤は相加的な中枢抑制作用を示すことが考えられる。精神機能、知覚・運動機能の低下を起こすおそれがある。

となっており、併用注意となっています。禁忌というわけではありませんが、できるだけ控えるべきとされています。

 

アルコールとリーゼは、どちらも中枢神経を抑制する作用があります。併用することにより、脳の機能を落としすぎてしまいます。

 

このためリーゼとアルコールを併用すると、

  • 薬やお酒が効きやすくなる
  • 効果が不安定になる

といったことに気をつける必要があります。

 

リーゼもアルコールも、どちらも肝臓で分解されます。このためお薬の効果が強まると同時に、アルコールに酔いやすくなることに注意が必要です。

 

そして飲酒習慣があると、肝臓の機能が変化していきます。このためお薬の血中濃度が不安定になり、効果も不安定になります。

 

そしてリーゼとアルコールを併用することでの最大の問題は、

  • 双方に依存しやすくなってしまう

という点になります。

 

抗不安薬のリーゼとアルコールは、近しい作用があります。このため、リーゼもアルコールもすぐに身体に慣れてしまい(耐性)、効果が悪くなってしまいます。

 

体からお薬やアルコールが抜けると心身の不調が認められて、精神的にも依存してしまいます。このように、心身に依存が形成されてしまいます。

 

ですから、リーゼを服用しながらの習慣的な飲酒はできるだけ避けるべきです。ですが飲み会などの機会飲酒であれば、時間を空ければリーゼを使うことはできます。

リーゼの安定剤としての役割

抗不安薬の役割は、

  • 作用時間
  • 4つの作用へのバランス

によって決まります。

 

作用時間の観点では、大きく分けて2つの効き方があります。

  • 不安を即効性に抑える効果・・・短時間型~長時間型
  • 不安になりにくい土台をつくる効果・・・長時間型~超長時間型

 

このため、患者さんの不安の程度によって3つの段階に分けて使っていきます。

  1. 時おり強い不安におそわれる・・短い薬を頓服
  2. 常に不安があり、時おり強い不安・・・長い薬を常用+短い薬を頓服
  3. 常に強い不安・・・短い薬を常用
    ※この場合は、抗うつ剤を主剤にしていくことが多いです。

 

そして抗不安薬の4つの作用の点では、

  • 抗不安作用
  • 筋弛緩作用

の強さが重要です。

 

抗不安作用が強いお薬の方が、不安が強い方に使われます。頓服としても、効果の実感があることが重要になります。

 

そして不安が強いと、筋緊張が強い場合が多いです。肩こりや頭痛などの過緊張状態が認められる場合は、筋弛緩作用が強い抗不安薬を使っていきます。

 

このような観点でリーゼを見ると、

  • 作用時間:短時間型
  • 効果の強さ:抗不安作用と筋弛緩作用は弱め

になりますので、即効性を期待しつつも、緊張がそこまで強くなく、効果がマイルドなお薬から使っていく場合に使われることが多いです。

 

以下では、リーゼと他剤を作用時間と効果の強さの観点で比較していきます。

リーゼと他剤の比較(作用時間)

抗不安薬は作用時間によって、期待される役割が変化します。作用時間で、リーゼを他剤と比較したいと思います。

 

抗不安薬の作用時間は、4つのタイプに分類されています。代表的な抗不安薬もあわせてご紹介していきます。

  • 短時間型:効果のピークは1時間未満、作用時間は3~6時間
    (グランダキシン・リーゼ・デパス)
  • 中間型:効果のピークは1~3時間、作用時間は12~20時間
    (ワイパックス・ソラナックス/コンスタン・レキソタン)
  • 長時間型:効果のピークは1~8時間、作用時間は20~100時間
    (セルシン/ホリゾン・セパゾン・リボトリール/ランドセン)
  • 超長時間型:作用時間は100時間~
    (メイラックス・レスタス)

 

短時間型や中間型のお薬は、即効性を期待して使うことが多い抗不安薬になります。リーゼも、即効性を期待して使っていくことが多いです。

 

それに対して超長時間型は、飲み続けていくことで全体的に落ちつかせていくお薬です。日中は不安や緊張を、夜間は寝付きやすい土台となることを期待して使っていきます。

 

長時間型は即効性を期待して使っていくこともありますし、飲み続けていくことで全体的に落ちつかせる目的で使っていくこともあります。

リーゼと他剤の比較(効果の強さ)

抗不安薬には、4つの作用が認められます。それぞれに対する強さのバランスについて、リーゼを他剤と比較したいと思います。

 

抗不安薬には、4つの作用が期待できます。

 

よく使われている抗不安薬をまとめると、以下の表のようになります。

 

抗不安薬の効果を比較して、表に一覧にしました。

 

リーゼは、

  • 抗不安作用:弱
  • 催眠作用:弱
  • 筋弛緩作用:弱
  • 抗けいれん作用:ごくわずか

となります。他の抗不安薬と比較しても、マイルドな作用になります。このため効果も副作用も優しいのが特徴です。

 

抗不安薬は非常にたくさんの種類があるので、発売はされているものの、あまり使われていないお薬もあります。参考までに、一覧にしておきます。

 

その他の抗不安薬の効果の比較をして一覧にしました。

リーゼの副作用と対処法

リーゼをはじめとした抗不安薬の副作用としては、大きく以下の3つを考えていく必要があります。

  • 眠気
  • ふらつき
  • 依存性

 

またお薬は肝臓で代謝されるものが多いため、肝機能障害についても注意が必要です。必要に応じて、採血にて肝機能を確認していきます。

 

ここでは、リーゼでよくみられる副作用についてみていき、それぞれの対処法についてお伝えしていきます。

リーゼと眠気

リーゼの副作用として、もっとも問題となることが多いのが眠気です。リーゼはマイルドではありますが催眠作用があり、体質によっては眠気が強く出てしまい、日常生活にも支障がでてきてしまいます。

 

眠気が夜に強まる分には良いので、逆手にとって睡眠の安定のためにリーゼが使われることもあります。

 

代表的な抗不安薬の催眠作用を比較してみましょう。

 

抗不安薬と催眠作用について比較しました。

 

不安や緊張が強まっているときは眠気どころではないかもしれませんが、過ぎ去った後に眠気が強まることがあるので注意が必要です。

 

リーゼによる眠気が強い場合は、以下のような対処法があります。

  • 慣れるまで様子を見る
  • 減量する
  • 服用時間を変更する(朝や昼は控えるなど)
  • 他のお薬に変更する

 

リーゼは、メリットとデメリットの兼ね合いで使っていくお薬です。デメリットが上回る場合は、量を減らす分には自己調整していただいて構わないことも多いです。(主治医の先生にご確認ください。)

 

眠気の副作用は、服用を続けていると少しずつ薄れていくことも少なくありません。お薬によるメリットの方が多ければ、少し我慢して様子を見るのも方法です。

 

リーゼは比較的眠気が少ない抗不安薬になりますので、他のお薬に変更するよりも減量や飲み方の工夫から検討していきます。

 

一般的にはリーゼよりも眠気が強いお薬でも、個人差があって眠気が少ないこともあります。他のお薬に変更することもあります。

リーゼとふらつき

抗不安薬には、筋弛緩作用もあります。緊張が強くて頭痛や肩こりなどがある方にはプラスに働きます。ですが筋肉の緊張を緩めることで、ふらつきや脱力感となってしまうこともあります。

 

リーゼは筋弛緩作用が少なく、ふらつきは少ない抗不安薬です。

 

代表的な抗不安薬の筋弛緩作用を比較してみましょう。

 

抗不安薬の筋弛緩作用の比較をして、一覧にしました。

 

ふらつきは、高齢で足腰が弱っている方には注意が必要な副作用です。です。リーゼはふらつきの副作用が少ないため、抗不安薬の中では高齢者に処方しやすいお薬です。

 

リーゼによるふらつきが強い場合も、眠気と同じ対処法になります。

  • 慣れるまで様子を見る
  • 減量する
  • 服用時間を変える
  • 他のお薬に変更する

リーゼと依存性

抗不安薬を長期的に服用していると、お薬をやめていくときに離脱症状が生じることがあります。これは身体依存といって、身体がお薬に慣れてしまったために、急に体からなくなるとバランスが崩れてしまうのです。

 

このように、リーゼなどの抗不安薬には依存性があります。依存には3つのポイントがあります。

  • 身体依存:薬がなくなると離脱症状が生じること
  • 精神依存:薬に精神的に頼ってしまうこと
  • 耐性:効果が薄れてしまうこと

 

こういった特徴があるため、

  • どんどんとお薬の量が増えてしまう
  • 本当はよくなっているのに、やめられなくなる

このようになってしまうことがあります。

 

前者は依存の一般的なイメージに近いかと思います。同じ量で効かなくなるから薬の量が増えていってしまい、依存の深みにはまってしまいます。

 

抗不安薬では後者の方がとても多く、本来はよくなっているのに、お薬を減らそうとすると身体依存が出現してやめられなくなります。かといって量が増えていくわけではないので、常用量依存といったりします。

 

依存しやすく離脱症状が生じやすいお薬には、以下の2つの特徴があります。

  • 作用が強い
  • 作用時間が短い

抗不安薬と離脱症状の多さを比較して一覧にしました。

 

ですから、矢印の下にいくほど離脱症状を生じにくいお薬といえます。ですからリーゼは、抗不安薬の中では依存性は低いです。

 

さらにはリーゼの使い方として、以下の2つが重要になります。

  • できるだけ少量・短期間で使う
  • アルコールと一緒に服用しない

リーゼは依存性が高くないとはいえ、この2点は心がけていく必要があります。

リーゼ離脱症状と減薬方法

リーゼをしばらく使い続けていくと、身体依存(身体がお薬に慣れること)が形成されていきます。その状態でいきなりお薬を中止すると、離脱症状が出現してしまうことがあります。

 

リーゼは作用時間は短いですが、効果はマイルドなお薬です。このためリーゼは依存性は低く、離脱症状は少ない抗不安薬ではあります。

 

それでも急に中止してしまうと、以前よりもひどい不安や不眠が認められたり、これまではなかった焦りや苛立ち、発汗やふるえなどが認められることもあります。

 

離脱症状を和らげるためには、お薬が減っていくスピードをゆっくりにしていく必要があります。このために行われる減薬方法として、以下の3つがあります。

 

抗不安薬の減薬方法について、イメージにしてまとめました。

 

まずは漸減法を行っていくことが多いです。患者さんによっては隔日法の方が取り組みやすいこともあります。

 

この二つの方法での減薬が難しかった場合、作用時間の長いお薬に少しずつ置き換えて、その後に減薬を行っていきます。その代表的なお薬がメイラックスやセルシン/ホリゾンです。作用時間が長いため、減薬しても体から抜けていくのがゆっくりなのです。

 

このようにして、計画的に減量を進めていく必要があります。

リーゼの運転への影響

抗不安薬は、原則的にすべてのお薬が運転や危険作業が禁止となっています。

 

これは眠気やふらつきなどの副作用が生じる可能性があるためです。そういったリスクがある以上は、製薬会社も「運転禁止」とせざるを得ませんでした。

 

リーゼの添付文章でも同様に、

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

という表現となっています。

 

しかしながら、薬を服用したら運転禁止とするべきかは悩ましいところです。運転できないことが、社会生活の妨げになってしまうこともあります。不安がコントロールできないままで運転する方が危険が大きいという意見もあります。

 

リーゼは作用時間が短くてマイルドなため、眠気やふらつきが少ないという意味では影響の少ないお薬ではあります。自己責任にはなりますが、お薬を服用しながら運転されている方もいるのが実情です。

 

ただし、

  • はじめて使ったとき
  • 他のお薬からの切り替えをしたとき
  • 量を増減させているとき
  • 体調不良を自覚したとき

は無理をせず、運転は控えていただいたほうがよいです

リーゼの妊娠・授乳への影響

妊娠中や授乳中は、お薬はできるだけ控えたほうが良いことは言うまでもありません。しかしながらお薬をやめてしまうと不安定になってしまうこともあり、最低限のお薬を続けていかなければいけないことも少なくありません。

 

リーゼの妊娠への影響から見ていきましょう。リーゼのお薬の添付文章には、

治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること。

このように記載されています。

 

妊娠への影響を考えていくにあたっては、

  • 奇形をおこしやすいか(催奇形性)
  • 薬の成分が胎児に届くことによる影響

を考えていく必要があります。

 

リーゼをはじめとした抗不安薬はこれまで、口唇口蓋裂の奇形リスクが高くなるといわれていました。しかしながら因果関係がないとする報告もなされており、現在は奇形を引き起こすリスクは低いと考えられています。

 

リーゼは、出産後に気を付ける必要があります。出生直後に離脱症状が生じてしまったり、赤ちゃんが鎮静が認められることがあります。産科の先生にお伝えしておけば、過度に心配しなくても大丈夫です。

 

次に、リーゼの授乳への影響をみていきましょう。リーゼのお薬の添付文章には、

授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させること。

このように記載されています。

 

しかしながら授乳についても、明らかなネガティブな報告はありません。母乳で育てることは、赤ちゃんにも非常に良い影響があるといわれています。ご自身での判断にはなりますが、リーゼを服用していても授乳を続ける方がメリットが大きいようにも思います。

 

ですがリーゼが母乳を通して赤ちゃんに伝わることは事実で、それによって赤ちゃんの眠気が強まり、哺乳が不十分になることがあります。赤ちゃんの成長がとまってしまうこともあるため、注意が必要です。

 

その場合は、以下のような対処法があげられます。

  • 人工乳哺育にする
  • 作用時間が短いものにする
  • 服用してからの間隔をあける(服用の直前に哺乳する)
  • 量を減らす

リーゼ錠のジェネリック医薬品(クロチアゼパム錠)

リーゼは、1978年に発売されたお薬になります。

 

お薬の開発には莫大なお金が必要となるため、発売から10年ほどは成分特許が製薬会社に認められて、独占的に販売できるようになります。(先発品)リーゼのジェネリックは、この特許が切れた後に発売となりました。(後発品)

 

従来は様々な名称のジェネリック医薬品が発売されていましたが、近年は薬の一般名をつけることに統一されてきています。ですからリーゼ錠のジェネリックとしては、クロチアゼパム錠として発売されています。

 

ジェネリック医薬品になると、様々な製薬会社が製造を行います。これらのお薬は有効成分は同じですが、それぞれが微妙に異なります。というのも、お薬の製造方法や製剤工夫が会社によって異なるためです。

 

ですがジェネリック医薬品は、先発品と同じように効果を示すための試験をクリアしていて、血中濃度の変化がほぼ同等になるように作られています。

 

リーゼは即効性を期待するお薬なので、理論的には大きな差がないとしても、効果に違いを感じる方はいらっしゃいます。その場合はもちろん、先発品を使っていくことも可能です。

【参考】リーゼの作用機序

それではリーゼはどのようにして効果を発揮するのでしょうか。その作用メカニズムを詳しくお伝えしたいと思います。

 

ベンゾジアゼピン系抗不安薬は、GABAが関係しています。GABAは脳の神経と神経の情報を伝える役割のある物質(神経伝達物質)で、神経細胞の活動を抑える働きがあります。

 

お薬がGABA-A受容体(ベンゾジアゼピン結合部位)と呼ばれる受け皿にくっつくと、このGABAの働きを強めてくれます。

 

GABA-A受容体には、Cl-の通り道(イオンチャネル)があります。GABAはこのCl- チャネルを開き、それによって神経細胞の中にCl-が入ってきます。マイナスのイオンが入ってくるので、細胞の中が電気的にマイナスになります。

 

神経細胞は、細胞の中が電気的にプラスになることによって興奮して活発になります。このため電気的にマイナスになるということは、神経細胞が興奮しにくくなるということになります。

 

ですからGABAは、Cl-チャネルを開いて神経細胞の興奮を鎮める作用が期待できます。ベンゾジアゼピン系抗不安薬は、このGABAの働きを強めて神経活動の働きを抑えます。

 

ベンゾジアゼピン系抗不安薬は、大脳辺縁系と呼ばれる脳の内側に選択的に作用します。大脳辺縁系は記憶や情動などに関係していて、この部分の働きが抑えられることで効果があらわれます。

【参考】ベンゾジアゼピン系睡眠薬と抗不安薬の違い

お薬が作用するGABA-A受容体(ベンゾジアゼピン結合部位)には、おもにω1とω2の2種類があります。

  • ω1受容体・・・催眠作用や抗けいれん作用
  • ω2受容体・・・抗不安作用や筋弛緩作用

 

実のところ睡眠薬も、ベンゾジアゼピン系のお薬が多く使われています。

  • 睡眠薬・・・ω1>ω2
  • 抗不安薬・・・ω1<ω2

催眠作用が強いものが睡眠薬、抗不安作用が強いものが抗不安薬になります。

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