塩酸リルマザホン（リスミー）とは？

塩酸リルマザホン（商品名：リスミー）は、短時間型ベンゾジアゼピン系に分類される睡眠薬になります。

塩酸リルマザホンは、体の中で代謝されることで4つの物質に変わります。

それらが効果を発揮するようにできていて、プロドラックと呼ばれます。

塩酸リルマザホンは作用がマイルドなお薬で、短時間型の睡眠薬のなかでは作用時間が長いお薬です。

このため、穏やかに睡眠をサポートする場合に幅広く使われることがあります。

このため塩酸リルマザホンは、

など、さまざまな睡眠障害に使われます。

塩酸リルマザホンは、先発品としてリスミー錠として発売されました。

発売から年月もたっており、ジェネリック医薬品として一般名（成分名）の塩酸リルマザホン錠が発売となっています。

※以下では「リスミー」として、塩酸リルマザホンの効果や副作用をお伝えしていきます。

リスミーの睡眠薬での位置づけ

リスミーの睡眠薬の中での位置づけをみていきましょう。

睡眠薬は、その作用メカニズムの違いから2つに分けることができます。

リスミーは、脳の機能を低下させる睡眠薬になります。

覚醒に働いている神経活動を抑えることで、眠気を促していきます。「疲れきって眠ってしまうとき」に近い状態を作り出し、眠りを促します。

ただ、リスミーはマイルドなお薬ではあるため、そこまで強引さはありません。

一方で、自然な眠気を強くする睡眠薬も発売されています。私たちの睡眠・覚醒の周期に関係する生理的な物質の働きを調整し、睡眠状態に仕向けていくお薬です。

本来の眠気を強める形ですので、効果が人によっても異なります。

リスミーなどの脳の機能を低下させるタイプのお薬は、ある程度の効果や副作用が計算できるというメリットがあります。このため、

から睡眠薬を選んでいきます。

リスミーは強さとしてはマイルドですが、作用時間は睡眠時間の全体をカバーしています。リスミーと同程度の作用時間である睡眠薬としては、以下のようなものがあります。

リスミーの特徴

＜メリット＞

＜デメリット＞

それではリスミーの特徴を、

に分けてみていきましょう。

リスミーの効果

リスミーは、脳の機能を低下させることで睡眠を促す睡眠薬になります。このような睡眠薬は、

という特徴があります。

その中でもリスミーの特徴は、

ことが挙げられます。

リスミーはベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類されていて、睡眠薬としての働きのほかに、筋弛緩作用や抗不安作用もあります。

このため不安や緊張が強い場合には、リラックスした睡眠をもたらしてくれます。

作用時間としても睡眠時間の全体をカバーしてくれているため、入眠障害だけでなく中途覚醒や早朝覚醒にも効果が期待できます。

ただし、効果の強さがややマイルドになってしまいます。リスミーは4つの活性代謝産物の合わせた効果になります。

作用時間の短いものから長いものまであり、キレが良くありません。

そして効果が出てくるまでにやや時間がかかり、それが自然な眠気に近いと感じる方もいらっしゃいます。

リスミーの副作用

作用の穏やかさを反映して、リスミーの副作用もマイルドになります。とはいっても、「眠気の持ち越し」と「ふらつき」などが認められることはあります。

リスミーは作用時間としては睡眠時間の全体をカバーしてくれるのですが、朝方に残ってしまうと効果が持続してしまいます。

このためリスミーの効果が翌日に持ち越してしまい、朝方に眠気が残ってしまうこともあります。

またリスミーには、軽度の筋弛緩作用があります。このため高齢者などでは、夜中にふらつきがでてしまうこともあります。

また、睡眠中にのどの筋肉が弛緩して空気の通り道である気道を狭めてしまい、睡眠時無呼吸が悪化してしまうこともあります。

また高齢者では、せん妄を生じやすくしてしまうことがわかっています。せん妄とは、一時的に意識が混濁して興奮してしまい、異常行動などをとってしまう状態です。

昼夜リズムが乱れたり、睡眠障害もせん妄の原因となりますが、ベンゾジアゼピン系睡眠薬はせん妄を悪化・誘発することがわかっています。

またリスミーは、長期にわたって服用していると依存してしまうことがあります。

常用量依存といって量が増えていくわけではありませんが、減らそうとすると不眠になってやめられず、漫然と服用が続いてしまうことが少なくありません。

リスミーの副作用頻度は、

となっています。（承認時及び使用成績調査での調査症例13,895例）

リスミーの剤形と薬価

リスミーのお薬としての特徴についてみていきましょう。

先発品としては、

の2剤形が発売となっています。

ジェネリック医薬品も発売されており、薬価がリーズナブルになっています。薬価についてみてみましょう。

これに自己負担割合（1～3割）をかけた金額が、患者さんの自己負担になります。薬局では、これにお薬の管理料などが加えられて請求されています。

リスミーの用法と作用時間

リスミーの用法は、以下のようになっています。

リスミーは1mgから開始し、1mg～2mgの間で使っていくのが一般的です。

添付文章には、「症状や年齢により適宜増減するが、高齢者では2mgを超えないこと」とされています。

この表現では2mg以上処方が可能にも思えますが、リスミー2mgで効果不十分な場合は、より作用の強い睡眠薬に切り替えることが多いです。

リスミーは、基本的には空腹時で効果を発揮するように作られているお薬になります。

リスミーは健忘の副作用があるため、就寝直前に服用するようにしてください。

リスミーは少しずつ効果が出てきて、眠りに導いてくれるように効果がでてきます。

作用時間としては睡眠時間全体をカバーしてくれるため、入眠障害だけでなく中途覚醒や早朝覚醒にも効果が期待できます。

【参考】リスミーの半減期

お薬の効き方を見ていくにあたっては、

が重要になってきます。

リスミーは、

となっています。

リスミーは4つの主だった活性代謝産物が合わさって効果が発揮されます。

このように作用時間が短いものから長いものまで、様々な代謝産物が作用します。

リスミーの服用後、ほどなく効果のピークがきて、体からゆっくりと抜けています。

【参考】リスミーとアルコール（お酒）

リスミーの添付文章では、

となっています。禁忌というわけではありませんが、できれば控えるべきとされています。

アルコールとリスミーは、どちらも中枢神経を抑制する作用があります。併用することにより、脳の機能を落としすぎてしまいます。

このためリスミーとアルコールを併用すると、

といったことに気をつける必要があります。

リスミーもアルコールも、どちらも肝臓で分解されます。

このためお薬の効果が翌朝までのこってしまったり、意識が中途半端になることでの健忘やせん妄が起こりやすくなることがあります。

また、アルコールに酔いやすくなることにも注意が必要です。

そして飲酒習慣があると、肝臓の機能が変化していきます。このためお薬の血中濃度が不安定になり、効果も不安定になります。

そしてリスミーとアルコールを併用することでの最大の問題は、

という点になります。

睡眠薬のリスミーとアルコールは、近しい作用があります。このため、リスミーもアルコールもすぐに身体に慣れてしまい、効果が悪くなってしまいます。

このことを耐性といい、同じ量では効かなくなってしまいます。

体からお薬やアルコールが抜けると心身の不調が認められて、精神的にも依存してしまいます。

このように、心身に依存が形成されてしまいます。

ですから、リスミーを服用しながらの習慣的な飲酒はできるだけ避けるべきです。

飲み会などの機会飲酒であれば、時間を空ければリスミーを使うことはできます。

リスミーと他剤の作用時間と強さの比較

リスミーは、脳の機能を低下させることで催眠作用をもたらします。

このようなタイプのお薬の効果は、作用時間によって考えることができます。

作用時間によって、大きく4つのタイプに分けられています。

もう少し詳しくみていくと、以下の表のようになります。

作用時間の違いごとに睡眠薬としての強さの違いを、最高用量で比較してみましょう。

ベンゾジアゼピン系の中でのリスミーの位置づけ

ベンゾジアゼピン系のうち、リスミーに近い睡眠薬としては、

この4種類が挙げられます。

強さで序列をつけると、

このような印象です。

リスミーは、同じタイプの睡眠薬の中でもマイルドな位置づけです。

エバミール/ロラメットは肝臓への負担が非常に少なく、高齢者や肝機能障害の方に使いやすいお薬です。

サイレース/ロヒプノールは、現在発売されている睡眠薬の中でも、最も強い睡眠薬といっても過言ではありません。

レンドルミンは、標準的な睡眠薬といえます。

デパスは安定剤や肩こりの治療薬として使われることも多く、抗不安作用と筋弛緩作用が強いです。

リスミーの副作用の対処法

睡眠薬では、作用時間によって注意すべき副作用が異なります。

作用時間が長いということは、薬が身体に少しずつたまっていくことにつながります。

睡眠薬の眠気が翌朝に残ってしまったり、筋弛緩作用が日中に働いてしまうことがあります。

それに対して作用時間が短い睡眠薬は、薬が急激に作用するということになります。

このため中途半端な覚醒状態となってしまって健忘（物忘れ）が認められたり、お薬の急激な変化に体が慣れようとしてしまうことで、依存が成立してしまうことがあります。

リスミーは作用時間はやや短いお薬ですので、健忘や依存性が認められることがあります。

それだけでなく、翌朝に眠気を持ち越してしまったり、ふらつきの副作用も可能性があります。それぞれについて、詳しく見ていきましょう。

リスミーと眠気

睡眠薬は、効果が翌朝に残ってしまうことがあります。作用時間が長いお薬ほど、眠気や倦怠感が残りやすくなってしまいます。

リスミーの4つの活性代謝産物のなかには、効果が比較的長い成分もあります。このため、翌朝に眠気が残ってしまうこともあります。

とはいってもリスミー自体はマイルドな作用の睡眠薬ですので、眠気が特別多いというわけではありません。

ですが睡眠をとれていても眠気が残るようであれば、リスミーによる眠気の翌朝への持ち越しの可能性が高いです。

その場合の対処法としては、

があります。

リスミーと健忘

睡眠薬を服用した後に、記憶がなくなってしまうという副作用が生じることがあります。

記憶はなくなっているというと怖いかと思いますが、周囲からみると普通にいつも通りのあなたの行動をとっています。

友達に電話していたり、お菓子を食べ散らかしていたりといったことで、翌朝になってその痕跡をみつけてビックリします。

このような「物忘れ」を、「前向性健忘」といいます。睡眠薬を服用して、それ以降（前向き）の記憶を忘れてしまうのです。

このような状態になるのは、睡眠薬が中途半端な覚醒状態にしてしまうことで、海馬を中心とした記憶に関する脳の機能が低下してしまうためと考えられています。

ですから前向性健忘は、睡眠薬が急激に作用する時に起こりやすい副作用になります。

リスミーはマイルドに作用するため、健忘の副作用はそこまで多くないですが、認められる可能性はあります。

健忘の対策としては、

になります。

それでも認められる場合は、

このようにしていきます。

リスミーと依存性

睡眠薬は、長期間服用していると体に慣れてしまいます。

そして睡眠薬をやめてしまうと不眠が悪化して、やめられなくなってしまうことがあります。

リスミーは作用時間は比較的短く、体に慣れやすい特徴があります。ですが作用自体はそこまで強くないため、依存性が高いとまではいえません。ですが漫然とリスミーを服用していると、依存してしまうことがあります。

リスミーは常用量依存と呼ばれる状態になることが多く、リスミーがないと睡眠が不安定になってしまいますが、効かなくなって量が増えていくことは少ないです。

ですから、漫然とした長期的に使用は避けなければいけません。

依存性の対策としては、

ことがあります。

睡眠薬の依存を心配されている方は少なくありませんが、皆さんが何気なく摂取しているアルコールに比べたらマシです。

毎日晩酌を楽しむお父さんがアル中になることはないですし、飲み会のたびに潰れている若者がアル中になるわけではありません。

睡眠薬の用法と用量を守って服用していれば、過度に心配することはありません。

リスミーの反跳性不眠（離脱症状）と減薬方法

リスミーは長期間にわたって使っていると、お薬があることに身体に慣れてしまいます。

その結果、お薬としての効果は薄れているのに、薬を減らすと不眠が強まってしまうことがあります。

このような状態を反跳性不眠といいます。睡眠薬の離脱症状とも言えます。

「睡眠薬がないと眠れない」と勘違いしてしまうことが多いのですが、薬がやめられないのは反跳性不眠が原因であることも少なくありません。

このような状態になると、睡眠薬の量は増えないけれどもやめられなくなってしまいます。

このことを、常用量依存といったりします。

リスミーは短時間作用型の睡眠薬になりますが、作用時間が短い睡眠薬では、反跳性不眠は起こりやすいです。

しかしながら作用自体がマイルドなため、マシではあります。

ですが以下の図のように、以前にもまして不眠が強まってしまうこともあり、リスミーをなかなかやめられなくなってしまうことが

このためリスミーは、いきなり中止しないほうが良いです。まずは、

が基本となります。0.5mg～1mgずつ減量していくことが多いです。

自信を失わないことが大切ですので、リスミーを減量して寝付けない場合はベッドで粘ってはいけません。

すぐにあきらめて、元の量になるようにお薬を追加で服用して就寝してください。眠れるタイミングをみて、少しずつ減量していきます。

減量が困難なときは、

ことを考えていきます。併用しながら少しずつシフトしていきます。作用時間が長い睡眠薬は身体からゆっくりお薬の成分が抜けていくので、離脱症状が少なくなります。

睡眠によい生活習慣を心がけることが大切

リスミーを使っていくにあたっては、睡眠習慣を見直すことも重要です。

睡眠習慣と合わせて取り組むことで、睡眠薬だけに依存することなく不眠の改善を行っていきましょう。

ここでは特に、睡眠薬の使い方に関係する部分についてお伝えします。不眠で寝付けないとき、多くの方が間違った対処法を行っています。

この2つは不眠を悪化させてしまいます。お酒は寝つきを一時的に良くしてくれますが、睡眠の質を落としてしまいます。

また、なるべく早く寝てベッドで粘っている方もいらっしゃいます。

ベッドでゴロゴロして眠れない時間をすごすことは、「なかなか眠れない」という失敗した認知を強めてしまいます。

むしろ睡眠時間は、ギリギリまで絞ってしまったほうがよいです。そして眠れないときは、粘らずに睡眠薬を使ってしまったほうが不眠はよくなります。

睡眠時間を５～６時間にしぼってデッドラインを設定し、その時間までは自然な眠気が生じたらベッドに入るようにしていきます。

その際にお薬を使っていただき、それでも眠れなければ頓服をすぐに使ってください。このようにして、ベッドに入れば眠れるという認知を作っていくことが大切です。

その他にも、睡眠に良い生活習慣があります。睡眠に関する正しい知識を理解して、生活で取り入れられることは意識していくことが大切です。詳しく知りたい方は、不眠症（睡眠障害）のページをお読みください。

リスミーの運転への影響

睡眠薬は、原則的にすべてのお薬が運転や危険作業が禁止となっています。

これは眠気やふらつきなどの副作用が生じる可能性があるためです。

そういったリスクがある以上は、製薬会社も「運転禁止」とせざるを得ませんでした。

リスミーの添付文章でも同様に、

という表現となっています。

しかしながら、不眠のままで運転する方が悪影響があるかもしれませんし、薬を服用したら運転禁止とするべきかは悩ましいところです。

運転できないことが、社会生活の妨げになってしまうこともあります。

自己責任にはなりますが、お薬を服用しながら運転されている方もいるのが実情です。ただし、

は無理をせず、運転は控えていただいたほうがよいです。

リスミーによって眠気が翌朝に残るようであれば運転は行わず、主治医と相談して作用時間の短い睡眠薬への変更を検討してください。

リスミーの妊娠・授乳への影響

リスミーの妊娠への影響を見ていきましょう。リスミーのお薬の添付文章には、

このように記載されています。

妊娠への影響を考えていくにあたっては、

を考えていく必要があります。

リスミーなどの睡眠薬はこれまで、口唇口蓋裂のリスクが高くなるといわれていました。

しかしながら因果関係がないとする報告もなされており、奇形を引き起こすリスクは低いと考えられています。

リスミーは出産後に気を付ける必要があり、出生直後に赤ちゃんに離脱症状が生じてしまうことがあります。

また、赤ちゃんに鎮静作用が強くでてしまい、生まれた後に元気がないこともあります。産科の先生にお伝えしておけば、過度に心配しなくても大丈夫です。

実際に動物実験でも、リスミーの催奇形性は報告されていません。

次に、リスミーの授乳への影響をみていきましょう。リスミーのお薬の添付文章には、

このように記載されています。

しかしながら授乳についても、明らかなネガティブな報告はありません。母乳で育てることは、赤ちゃんにも非常に良い影響があるといわれています。

生後まもなくは頻繁に授乳することになるので、睡眠薬は使わない方が多いです。

落ち着いてきたら、ご自身の判断で服薬を再開される方もいらっしゃいます。

母乳を通して赤ちゃんにリスミーの成分が伝わってしまうことは、動物実験で確認されています。

リスミーを服用しながら母乳で育てていく場合は、赤ちゃんがわずかにリスミーを服用しているのと同じになります。

赤ちゃんにお薬の成分が伝わることで眠気が強まり、哺乳が不十分になることがあります。

乳児検診などで赤ちゃんの成長がとまってしまったら、注意していく必要があります。

リスミーの影響を少しでも減らすためには、服用してからの授乳間隔をあけていただく方が良いです。具体的には、服用の直前に母乳を与えてください。

リスミー錠のジェネリック医薬品（塩酸リルマザホン錠）

リスミーは、1989年に発売されたお薬になります。

お薬の開発には莫大なお金が必要となるため、発売から10年ほどは成分特許が製薬会社に認められて、独占的に販売することができます。これが先発品になります。

そしてリスミーのジェネリックは、この特許が切れた後に発売となりました。このため、後発品と呼ばれます。

ジェネリック医薬品の名称は、以前は製薬会社ごとに様々でしたが、近年は薬の一般名がつけられます。

ですからリスミー錠のジェネリックとしては、塩酸リルマザホン錠となっています。

リスミーはそこまで多く処方されているお薬ではないため、ジェネリック医薬品としては1社の発売となっています。

先発品と有効成分は同じですが、微妙に違いはあります。というのは、お薬の製造方法や製剤工夫が会社によって異なるためです。

ですがジェネリック医薬品は、先発品と同じように効果を示すための試験をクリアしていて、血中濃度の変化がほぼ同等になるように作られています。

リスミーは即効性を期待するお薬なので、理論的には大きな差がないとしても、効果に違いを感じる方もいらっしゃいます。その場合はもちろん、先発品を使っていくことも可能です。

【参考】リスミーの作用機序

それではリスミーはどのようにして効果を発揮するのでしょうか。その作用メカニズムを詳しくお伝えしたいと思います。

リスミーは、ベンゾジアゼピン系に分類されるお薬です。

睡眠薬として現在よく使われているのは、非ベンゾジアゼピン系とベンゾジアゼピン系がありますが、この両者はどちらも基本的には同じメカニズムによって睡眠効果が期待できます。

どちらもGABA-A受容体（ベンゾジアゼピン結合部位）に作用します。

それによってGABAの働きが強まり、脳の活動を抑えることで催眠作用をもたらします。

ベンゾジアゼピン結合部位には3つのサブタイプがあり、脳などの中枢神経にはω1とω2の2つが中心に分布しています。それらのサブタイプに対して、

として作用するという違いがあります。それぞれのサブタイプは、

が期待できます。

このためベンゾジアゼピン系は広く作用し、筋弛緩作用や抗不安作用があります。

そしてベンゾジアゼピン系のほうが耐性ができやすく（薬が同じ量で効かなくなる）、依存性に注意する必要があります。

【参考】GABAの作用機序と効果

睡眠薬は、GABAの働きを強めることで効果をもたらします。

GABAはリラックスさせる物質として、GABA入りのチョコレートなど食品でもアピールされたりしています。

食品やサプリメントとして摂取しての効果はエビデンスは乏しいですが、脳内ではGABAは重要な役割を果たしています。

GABAは神経伝達物質として、脳内での情報の受け渡しをしています。神経細胞の活動を抑える方向に働く、抑制性の伝達物質になります。

GABA-A受容体には、Cl-の通り道（イオンチャネル）があります。GABAはこのCl-
チャネルを開き、それによって神経細胞の中にCl-が入ってきます。マイナスのイオンが入ってくるので、細胞の中が電気的にマイナスになります。

神経細胞は、細胞の中が電気的にプラスになることによって興奮して活発になります。

このため電気的にマイナスになるということは、神経細胞が興奮しにくくなるということになります。

ですからGABAは、Cl-チャネルを開いて神経細胞の興奮を鎮める作用が期待できます。

なお、睡眠と覚醒に関わる物質を整理すると、以下のようになります。